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盐酸在药物里到底起什么作用?

发布时间:2019-06-19

盐酸在药物中的应用非常常见,马丁代尔大药典带有盐酸字样的药物有625种,考虑到有时候仅有Cl离子的时候,中文里面还是翻译为盐酸字样的药物,可以找到691种。

那么盐酸字样的药物为什么在生活中如此常见呢?

将药物制成盐酸盐,在药学领域被称为“成盐”, 即两种离子状态的分子通过离子键结合在一起,他往往能够极大程度的改变药物的物理化学性质。

1. 生物活性:主要考虑的是药物代谢动力学(药物吸收的程度和速度)和毒性,因为在药物筛选阶段最重要的是确定哪种化合物有效,不存在吸收的问题,毒性的考察也很少。但在药物的开发阶段,药物的吸收就成为重要的影响因素了。由于药物的盐酸盐往往是各种盐中溶解度很高的,氯离子往往完全没有毒性(释放速度太快当然也是会超过中毒剂量的,所以其实也不是越高越快越好的),因此常常被选中,特别针对于溶解度低的药物。成盐后还能改变药物分子的微环境,使得药物溶出改变。但成盐后远没有只是简单提高溶解度那么简单,成盐后溶解过程复杂了许多,并且你也不知道到底哪个盐的溶解度最高,生物活性最高(预测各种盐的溶解度差异还是很难的)。碱性药物的盐(假设这个就是硫酸盐)服下后到达胃部(pH 1-3,酸性)后,溶解一部分这部分在胃部吸收一部分后续在小肠继续吸收。有部分药物能够和胃酸结合后生成盐酸盐,在酸性环境下,沉淀出来了,但到了小肠(pH 5-7 ,中性)中又转化为药物分子自身,之后被吸收了。这一过程明显受许多因素影响(胃排空时间,胃内的pH等)。 

2. 物理化学稳定性,有些药物自身的熔点很低,成为盐之后,它的熔点会升高,这样稳定性就会变好(常温下降解速度下降,杂质的量就能够减少)。另外物理稳定性也是很好玩的方面,有些药物在固体情况下会随着周围的环境发生相互转化,极端的是例子,同样是碳,既可以是最硬的金刚石,还可以是超软的石墨(多晶型现象)。药物也会有这样的转变,药物生产过程中的温度、湿度、操作条件,甚至偶尔的杂质都会引起药物分子的排布发生巨大变化,即发生了晶型的转变,而不同晶型间的生物活性会存在差异。但仔细看看盐的多晶型报道就很少,不过盐也有盐的问题,往往在高湿度下潮解。   3. 易于放大生产,这点我想盐酸盐最占优势,盐酸又便宜又方便,做起来最简单,加进去就好。但有时候一些盐酸盐可能制不出来,可以通过改变溶剂的方法制备。


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